In der Spalte rechts finden Sie die Nebenwirkungen, Anwendungs-beschränkungen und Gegenanzeigen von Triptanen am Beispiel des Rizatriptans.

Vergleicht man die in den Fachinformationen angegebenen Nebenwirkungen von Triptanen mit denen des Ergotamins (Quelle: offizielle aktuelle deutsche Fachinformation für Ärzte www.fachinfo.de ), so stellt man fest, daß Triptane sicherlich nicht weniger Nebenwirkungsrisiken haben als das Ergotamin. Dem Ergotamin wird immer wieder vorgehalten, es könne bei  hoher Dosis über längere Zeit eingenommen zu schwer therapierbaren Dauerkopfschmerzen führen. Außerdem könne es bei langfristiger Einnahme einer zu hohen Dosis Ergotamin zu gefährlichen Gefäßverengungen kommen (Ergotismus). Hierzu möchte ich folgendes bemerken:

Auch die Triptane können bei zu häufiger Anwendung und zu hoher Dosis zu Dauerkopfschmerzen und anderen Problemen führen.

Zitat aus der Fachinformation von Maxalt®,  Imigran®  und  Sumatriptan:

Wie bei anderen akuten Migränetherapeutika wurde auch bei zu häufiger Anwendung von Rizatriptan / Sumatriptan über chronische, täglich auftretende Kopfschmerzen / Verstärkung der Kopfschmerzen berichtet. Dies kann eine Entwöhnung vom Arzneimittel erforderlich machen.

Besonders in Deutschland wurden den Patienten über lange Jahrzehnte hinweg ausschließlich Ergotamin-präparate in fester Kombination mit weiteren Schmerz und Schlafmitteln  verordnet. Man weiß, dass häufig gerade diese Schmerzmittelzusätze bei Missbrauch die geschilderten Dauerkopfschmerzen hervorrufen können. Größere wissenschaftlich fundierte Studien zur Häufigkeit von Dauerkopfschmerzauslösung durch Einnahme von reinem Ergotamin gib es aber nicht.

Prüfen müsste also die medizinische Fachwissenschaft eigentlich, ob die beschriebene Nebenwirkung Dauerkopfschmerz auch bei bestimmungsgemäßen Gebrauch des Ergotamins auftreten würde. Dieses hat und will?  anscheinend aber niemand untersuchen, zu den möglichen Gründen siehe auch unter "Preisvergleich"

Allgemein wissenschaftlich anerkannt wurde allerdings festgestellt , dass ein Verbrauch von weniger als 20 mg Ergotamin pro Monat als Tablette oral zugeführt in aller Regel keine medizinischen Probleme macht (also weder Dauerkopfschmerz noch Ergotismus).

Die von mir angegebene Höchstdosis von 4 mg Ergotamin pro Monat bzw. 1 mg pro Woche beträgt nur ein Fünftel des als unbedenklich anerkannten Wertes. Vier Milligramm Ergotamin ermöglichen nach meinen Erfahrungen bereits die Behandlung von bis zu acht Migräneanfällen pro Monat bei der von mir als wirksam erkannten Anfallsdosierung von einem halben Milligramm, wenn diese dem Körper  in Form einer Rektiole zugeführt werden.

Ein Patient also, der  drei Migräneanfälle pro Monat nach meiner Methode behandelt, würde somit nur 1,5 mg pro Monat, also weniger als ein Zehntel der als unbedenklich geltenden  Dosis verbrauchen.

Seit Jahrzehnten ist den Medizinern und Arzneiwissenschaftlern bekannt ist, dass Ergotamin als Tablette über den Mund aufgenommen schlecht und nur in hoher Dosis hilft und deshalb die Patienten oft zu Überdosierungen verführt hat (verbraucht wurden teils über 50mg pro Monat + Schmerzmittelzusatz).

Das bei Fehldosierung eines jeden Medikamentes schwerwiegende medizinische Probleme auftreten können, liegt auf der Hand;  letztlich gilt diese Aussage aber natürlich auch für alle anderen Medikamente, somit auch für die neuen Migränemittel, die Triptane und ist gerade nicht ein spezielles Problem des Ergotamins.  

Wichtig ist, dass auch Triptane nachgewiesenermaßen bei Missbrauch  zu einem schwer zu behandelnden Dauerkopfschmerz führen können, obwohl in der Öffentlichkeit dieses Problem ausschließlich dem Ergotamin nachgesagt wird und damit der falsche Eindruck erweckt wird, Triptane seien in dieser Hinsicht ungefährlicher als das Ergotamin.

Außerdem sind Triptane bei Erkran-kungen des Herzens und der Blutgefässe sowie bei Bluthochdruck mit erheblichen Risiken behaftet, die sich von Einstellungsproblemen bei der Behandlung mit Ergotamin nicht wesentlich unterscheiden.

Auch in der Schwangerschaft und Stillzeit sollten Triptane nicht angewandt werden.

 

Die Nebenwirkungen und Gefahren von Triptanen wird im Folgenden an Hand des Beispiels MAXALT®  (Rizatriptan) aufgezeigt.

Auch die anderen Triptane haben mit leichten Unterschieden ähnliche Nebenwirkungen,

 z. B. Imigran® Sumatriptan, Ascotop®  Zolmitriptan, Almogran® Almotriptan, Naramig® Naratriptan, Allegro® Frovatriptan, Relpax® Eletriptan

Nebenwirkungen 

In kontrollierten klinischen Studien wurde MAXALT® an über 3.600 Patienten bis zu ein Jahr lang untersucht. Die häufigsten Nebenwirkungen in klinischen Studien waren Schwindelgefühl, Schläfrigkeit, Schwäche/ Müdigkeit.

Weitere Nebenwirkungen, die im Rahmen klinischer Studien untersucht und nach Markteinführung berichtet wurden, sind folgende: [Häufig (> 1/100, < 1/10), Gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100) und Selten (> 1/10.000, < 1/1.000)]

Störungen des Nervensystems und psychische Störungen:

Häufig: Missempfindungen, Kopfschmerzen, Hypästhesie, verminderte Aufmerksamkeit, Zittern.

Gelegentlich: Funktionsstörung des Gehens (Ataxie), Desorientiertheit, Schlaflosigkeit, Nervosität, Schwindel.

Selten: Synkope, Geschmacksstörungen/ schlechter Geschmack.

Augenleiden:

Gelegentlich: Verschwommensehen.

Funktionsstörungen des Herzens:

Häufig: Herzklopfen, beschleunigter Herzschlag.

Selten: Minderdurchblutung des Herzens oder Infarkt, zerebrovaskuläres Ereignis (Hirnschlag).

Die meisten dieser Nebenwirkungen traten bei Patienten mit prädisponierenden Risikofaktoren für eine Koronararterienerkrankung auf.

Funktionsstörungen der Blutgefäße:

 Häufig: Hitzewallungen. Gelegentlich: Bluthochdruck.

Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen:

Häufig: Rachenbeschwerden, Atemnot. Selten: expiratorisches Giemen.

Magen Darm Beschwerden:

Häufig: Übelkeit, trockener Mund, Erbrechen, Durchfall.

Gelegentlich: Durst, Verdauungsstörung.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Häufig: Hitzegefühl mit Hautrötung (Flush), Schwitzen.

Gelegentlich: Juckreiz, Nesselfieber.

Selten: Angioödem (z. B. Gesichtsödem, Schwellung der Zunge, Pharynxödem), Hautausschlag, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom)

Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der Knochen:

Häufig: Schweregefühl in bestimmten Körperregionen.

Gelegentlich: Nackenschmerzen, Verspannungen in bestimmten Körperregionen, Steifigkeit, Muskelschwäche.

Selten: Gesichtsschmerzen.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle:

Häufig: Bauch- oder Brustschmerzen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber Rizatriptan oder einem der Bestandteile.

Gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase(MAO)-Hemmern oder Anwendung von Rizatriptan innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen einer MAO-Hemmer-Therapie

MAXALT® nicht verwenden bei Patienten mit schwerer Leberfunktionseinschränkung oder schwerer Niereninsuffizienz.

MAXALT® nicht verwenden bei Patienten mit einem Schlaganfall oder einer vorübergehenden ischämischen Attacke (TIA) in der Krankheitsgeschichte.

Mäßige oder schwere Hypertonie oder unbehandelte leichte Hypertonie.

Manifeste koronare Herzerkrankung wie ischämische Herzerkrankung (Angina pectoris, Herzinfarkt in der Vorgeschichte oder dokumentierte stumme Ischämie), Anzeichen oder Symptome einer ischämischen Herzerkrankung oder Prinzmetal-Angina.

Periphere Gefäßerkrankung.

Gleichzeitige Verabreichung von Rizatriptan und Ergotamin, Ergotaminderivaten (ein-schließlich Methysergid) oder anderen 5-HT 18/10 Rezeptoragonisten

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

MAXALT® sollte nur bei eindeutiger Diagnose einer Migräne angewendet werden.

MAXALT® sollte nicht bei Patienten mit Basilar- oder hemiplegischer Migräne eingesetzt werden.

MAXALT® sollte nicht eingesetzt werden zur Behandlung ,,atypischer‘‘ Kopfschmerzen, d. h. solche, die Ausdruck ernsthafter Erkrankungen sein könnten (z. B. Schlaganfall, Aneurysmenruptur), bei denen eine zerebrovaskuläre Vasokonstriktion gefährlich sein könnte.

Rizatriptan kann mit vorübergehenden Symptomen einschließlich Schmerzen und Druckgefühl in der Brust assoziiert sein, die intensiv sein und auch im Rachen auftreten können.

Wenn solche Symptome auf eine ischämische Herzerkrankung schließen lassen, soll keine weitere Dosis eingenommen und entsprechende Untersuchungen durchgeführt werden.

Wie andere 5-HT 18/10-Rezeptoragonisten sollte Rizatriptan nicht ohne vorherige Untersuchung an Patienten verabreicht werden, bei denen wahrscheinlich eine bisher nicht erkannte Herzerkrankung vorliegt, oder an Patienten mit einem Risiko für eine koronare Herzerkrankung (KHK), z. B. Patienten mit Bluthochdruck, Diabetiker, Raucher und Anwender einer Nikotin-Substitutionstherapie, Männer über 40 Jahre, Frauen nach der Menopause, Patienten mit Schenkelblock und solche mit einer stark positiven Familienanamnese für KHK.

Kardiologische Untersuchungen können nicht jeden Patienten mit einer Herzerkrankung identifizieren und in seltenen Fällen traten bei Patienten ohne bekannte kardiovaskuläre Erkrankungen bei Verabreichung von 5-HT1-Agonisten schwerwiegende kardiale Zwischenfälle auf. Bei bestehender KHK darf MAXALT® nicht eingesetzt werden

5-HT 18/10-Rezeptoragonisten wurden mit Koronarspasmen in Zusammenhang gebracht. Unter 5-HT 18/10 Rezeptoragonisten einschließlich MAXALT® wurde in seltenen Fällen das Auftreten von myokardialer Ischämie oder von Myokardinfarkt berichtet .

Andere 5-HT18/10 -Agonisten (z. B. Sumatriptan) sollten nicht gemeinsam mit MAXALT® eingesetzt werden.

Es wird empfohlen, zwischen der Verabreichung von Rizatriptan und Arzneimitteln vom Ergotamintyp (z. B. Ergotamin, Dihydro-Ergotamin oder Methysergid) mindestens 6 Stunden verstreichen zu lassen. Zwischen der Anwendung eines ergotaminhaltigen Arzneimittels und der Einnahme von Rizatriptan sollten mindestens 24 Stunden liegen. Obwohl in einer klinisch-pharmakologischen Studie mit 16 gesunden Männern unter oralem Rizatriptan und parenteralem Ergotamin keine additiven vasospastischen Effekte beobachtet wurden, sind sie doch theoretisch möglich.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Triptanen (5-HT 18/10 Agonisten) und pflanzlichen Prä-paraten, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, treten möglicherweise vermehrt Nebenwirkungen auf.

Bei Patienten, die mit Triptanen einschließlich Rizatriptan behandelt werden, können Angioödeme (z. B. Gesichtsödem, Schwellung der Zunge und Pharynxödem) auftreten. Falls Angioödeme der Zunge oder des Pharynx auftreten, sollte der Patient bis zum Ab-klingen der Symptome unter ärztlicher Beobachtung bleiben. Die Medikation sollte so-fort abgesetzt werden und durch ein Medikament einer anderen Substanzklasse ersetzt werden.

Die Menge an Lactose in den Tabletten (30,25 mg in der 5-mg-Tablette, 60,50 mg in der 10-mg-Tablette) reicht wahrscheinlich nicht aus, um spezifische Symptome einer Lactose-Intoleranz zu induzieren.

Die Möglichkeit einer Interaktion bei gleichzeitiger Verabreichung von Rizatriptan mit Substraten des CYP2D6 sollte erwogen werden.

Wie bei anderen akuten Migränetherapeutika wurde auch bei zu häufiger Anwendung von Rizatriptan über chronische, täglich auftretende Kopfschmerzen/Verstärkung der Kopfschmerzen berichtet. Dies kann eine Entwöhnung vom Arzneimittel erforderlich machen.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Ergotamin, Mutterkornderivate (einschließlich Methysergid), andere 5-HT 18/10-Rezeptoragonisten:

Aufgrund der additiven Wirkung erhöht die gleichzeitige Anwendung von Rizatriptan mit Ergotamin, Mutterkornderivaten (einschließlich Methysergid) oder anderen 5-HT 18/10 Rezeptoragonisten (z. B. Sumatriptan, Zolmitriptan, Naratriptan) das Risiko für eine Vasokonstriktion der Herzkranzgefäße und für eine Blutdruckerhöhung. Diese Kombinationen sind kontraindiziert

Monoaminoxidase-Hemmer

Rizatriptan wird vorwiegend über das Monoaminoxidase-Isoenzym A metabolisiert. Die Plasmakonzentrationen von Rizatriptan und seinem aktiven N-Monodesmethyl-Metaboliten waren bei gleichzeitiger Gabe eines selektiven, reversiblen MAO-A-Inhibitors erhöht. Ähnliche oder stärkere Effekte sind mit nicht selektiven, reversiblen (z. B. Linezolid) und irreversiblen MAO-Hemmern zu erwarten. Aufgrund des Risikos von Vasokonstriktion der Herzkranzgefäße und Blutdruckanstieg ist die Verabreichung von MAXALT® an Patienten, die MAO-Hemmer einnehmen, kontraindiziert

Betablocker:

Die Plasmakonzentration von Rizatriptan kann bei gleichzeitiger Verabreichung von Propranolol erhöht sein. Diese Erhöhung beruht höchstwahrscheinlich auf einer Wechselwirkung zwischen den beiden Substanzen im Rahmen des First-Pass-Metabolismus, da MAO-A an der Metabolisierung sowohl von Rizatriptan als auch von Propranolol beteiligt ist. Diese Interaktion führt zu einem mittleren Anstieg der AUC und cmax um 70 –80 %. Bei Patienten, die Propranolol einnehmen, sollte MAXALT® 5 mg eingesetzt werden.

In einer Interaktionsstudie führten Nadolol und Metoprolol nicht zu einer Veränderung der Plasmakonzentrationen von Rizatriptan.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI):

Bei gleichzeitiger Gabe von Rizatriptan und Paroxetin wurden keine pharmakodynamischen oder pharmakokinetischen Interaktionen beobachtet. Jedoch kann die theoretische Möglichkeit des Auftretens eines Serotoninsyndroms (Schwäche, Hyperreflexie, Koordinationsstörungen) im Falle einer gleichzeitigen Verabreichung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern nicht ausgeschlossen werden.

In-vitro-Studien zeigten, dass Rizatriptan Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) inhibiert. Klinische Daten liegen hierzu nicht vor. Die Möglichkeit einer Wechselwirkung bei der Anwendung von Rizatriptan bei Patienten, die bereits mit Substraten des CYP2D6 behandelt werden, sollte erwogen werden.

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung während der Schwangerschaft

Die Unbedenklichkeit der Anwendung von Rizatriptan während der Schwangerschaft ist nicht geklärt. Tierexperimentelle Studien geben keinen Hinweis darauf, dass Dosen, die den therapeutischen Bereich übersteigen, schädigende Effekte auf die Entwicklung des Embryos oder Fetus, auf den Verlauf der Trächtigkeit, die Geburt sowie die postnatale Entwicklung haben.

Da tierexperimentelle Reproduktions- und Entwicklungsstudien nicht immer Vorhersagen der Auswirkungen beim Menschen erlauben, sollte MAXALT® in der Schwangerschaft nur dann eingesetzt werden, wenn es eindeutig nötig ist.

Anwendung in der Stillzeit

Studien an Ratten haben gezeigt, dass Rizatriptan in sehr starkem Umfang in die Muttermilch übertritt. Eine vorübergehende geringfügige Abnahme des Körpergewichts der Jungtiere bei Entwöhnung konnte lediglich beobachtet werden, wenn die Muttertiere einer systemischen Belastung mit Rizatriptan ausgesetzt waren, die die maximale Belastung beim Menschen weit überstieg. Vom Menschen liegen keine Daten vor.

Daher sollte die Verabreichung von Rizatriptan bei Frauen in der Stillzeit nur mit Vorsicht erfolgen. Für 24 Stunden nach der Einnahme ist das Stillen zu vermeiden, um die Belastung des Säuglings zu minimieren.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Migräne oder die Behandlung mit MAXALT® können bei manchen Patienten Schläfrigkeit hervorrufen. Bei einigen Patienten wurde unter MAXALT® auch Schwindelgefühl berichtet. Daher sollten die Patienten bei Migräneanfällen und nach der Verabreichung von MAXALT® ihre Fähigkeit zur Verrichtung komplexer Aufgaben abwägen.